2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM 受体包括 Tyro3、Axl 和 Mertk 受体，是多种免疫细胞（包括 NK 细胞）表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)。TAM 受体家族及其配体 Gas6 和 Protein S (PROS1) 是成熟免疫、神经和生殖系统中凋亡细胞最佳吞噬所必需的。

TAM 是三种同源 I 型受体酪氨酸激酶，由内源性配体 PROS1 和 GAS6 激活。这些配体可以激活 TAM 作为可溶性因子，或者反过来调理凋亡细胞 (AC) 上的磷脂酰丝氨酸 (PS)，并充当 AC 和 TAM 之间的桥接分子。TAM 的异常表达和激活与促进癌细胞的增殖和存活以及抑制抗肿瘤免疫有关。

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119039
    RU-301 Inhibitor 99.75%
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    RU-301
  • HY-P99161
    Tilvestamab

    替卫妥单抗

    		Inhibitor 98.08%
    Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
    Tilvestamab
  • HY-117548
    UNC1062 Inhibitor 98.92%
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
    UNC1062
  • HY-12964
    SGI-7079 Inhibitor 99.32%
    SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
    SGI-7079
  • HY-15798
    UNC2881 Inhibitor 99.79%
    UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
    UNC2881
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-P99360
    Enapotamab Inhibitor ≥99.0%
    Enapotamab (Anti-AXL/UFO Reference Antibody) 是一种 AXL/UFO 相关抗体，可用于合成 ADC 分子 Enapotamab vedotin (HY-P99921)。
    Enapotamab
  • HY-124066
    RU-302 Inhibitor 98.72%
    RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
    RU-302
  • HY-100509
    NPS-1034 Inhibitor ≥98.0%
    NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
    NPS-1034
  • HY-124502
    UNC4203 Inhibitor 99.80%
    UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
    UNC4203
  • HY-126216
    TAM-IN-2 Inhibitor 99.87%
    TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。
    TAM-IN-2
  • HY-13016S
    Cabozantinib-d6

    卡博替尼 d6

    		Inhibitor 98.14%
    Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d<sub>6</sub>
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2 Inhibitor 98.01%
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-151904
    AXL-IN-13 Inhibitor 98.03%
    AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    AXL-IN-13
  • HY-13016R
    Cabozantinib (Standard)

    卡博替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib (Standard)
  • HY-152830A
    Adrixetinib TFA Inhibitor 99.82%
    Adrixetinib (Q702) TFA 是一种 Axl/Mer/CSF1R 蛋白酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Adrixetinib TFA
  • HY-152830
    Adrixetinib Inhibitor 99.51%
    Adrixetinib (Q702) 是一种 Axl/Mer/CSF1R 蛋白酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Adrixetinib
  • HY-P99733
    Mipasetamab

    米帕妥单抗

    		Inhibitor 98.26%
    Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体，AXL 是一种酪氨酸激酶受体，或者是 TAM 受体 (TAM Receptor)。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成，这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
    Mipasetamab
  • HY-12432R
    Gilteritinib (Standard)

    吉瑞替尼; 吉列替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Gilteritinib (Standard)是 Gilteritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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